نئوستیگمین Neostigmine

نئوستیگمین Neostigmine

طبقه بندی مارتیندل : پاراسمپاتومیمتیک ها
طبقه بندی درمانی : داروهای اتونومیک > داروهای مقلد پاراسمپاتیک (کلینرژیک)

موارد مصرف نئوستیگمین

نئوستیگمین در درمان ضعف عضلانی ناشی از بیماری میاستنی‌گراو، احتباس غیر انسدادی ادرار بعد از عمل جراحی و به عنوان پادزهر توبوکورارین و سایر داروهای مسدد عصبی- عضلانی غیر دپولاریزان مصرف می شود.

مکانیسم اثر نئوستیگمین
*
-تسهیل انتقال ایمپالس های عصبی در محل اتصال عصب عضله (از طریق مهار رقابتی آنزیم استیل کولین استراز و جلوگیری از تجزیه استیل کولین)
– از بین بردن بلوک عصبی عضلانی (از طریق رقابت با عوامل بلوک کننده عصبی عضلانی غیردپولاریزان در محل سیناپس)
– اثرات شبه کولینرژیک مستقیم بر ماهیچه های اسکلتی، نورون های سیستم اعصاب مرکزی و سلول های گانگلیونی اتونوم

فارماکوکینتیک نئوستیگمین
*
جذب: ۲-۱% (۱۵ میلی گرم نئوستیگمین خوراکی معادل ۰.۵ میلی گرم تزریقی)
فراهمی زیستی: 15mg نئوستیگمین خوراکی معادل با ۵/۰ mg تزریقی
شروع اثر:
خوراکی ۴-۲ ساعت
تزریقی ۳۰-۱۰ دقیقه
طول اثر:
عضلانی ۴-۲.۵ ساعت
وریدی ۲-۱ ساعت
پیک پلاسمایی:
خوراکی ۲-۱ ساعت
عضلانی ۳۰ دقیقه
اتصال به پروتئین: ۲۵-۱۵% به آلبومین
متابولیسم: آنزیم های کبدی و آنزیم های کولین استراز
نیمه عمر:
خوراکی بزرگسالان ۶۰-۴۲ دقیقه
عضلانی بزرگسالان ۹۰-۵۱ دقیقه
وریدی نوزادان (۱۰-۲ ماه) 5±۳۹ دقیقه
وریدی کودکان (۶-۱ سال) 16±۴۸ دقیقه
وریدی بزرگسالان (۴۸-۲۹ سال) 8±۶۷ دقیقه
وریدی بیماران بدون کلیه 54±۱۸۱ دقیقه
وریدی پیوند کلیه 64±۱۰۴.۷ دقیقه
دفع: ادرار (۵۰% به صورت داروی تغییرنیافته، مابقی به صورت متابولیت)
عوارض جانبی نئوستیگمین
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: بلاک دهلیزی بطنی، آریتمی قلبی (خصوصا برادی کاردی)، تغییرات الکتروکاردیوگرام (غیر اختصاصی)، گرگرفتگی، افت فشار خون، آریتمی گره ای، سنکوپ، تاکی کاردی، ترومبوفلبیت
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی، دیس آرتری (گفتار فلجی)، سردرد، کاهش هوشیاری، تشنج، اختلال صدا
پوستی: افزایش تعریق، راش پوستی، کهیر
گوارشی: اسهال، اختلال در بلع، نفخ، افزایش حرکات پریستالتیک روده، تهوع، ترشح بزاق، کرامپ معده، استفراغ
ادراری تناسلی: فوریت ادرار
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، واکنش ازدیاد حساسیت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، فاسیکولاسیون (پرش عضلانی)، اسپاسم حنجره، کرامپ عضلانی، اسپاسم عضلانی، ضعف
چشمی: ریزش اشک، تنگی مردمک
تنفسی: برونکواسپاسم، تنگی نفس، تشدید آسم، افزایش ترشحات برونش، دپرسیون تنفس، فلج تنفسی
تداخلات دارویی نئوستیگمین
*مشخصات کلی تداخلات:
– تشدید برادی‌کاردی
– تشدید اثرات کولینرژیک
– کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات داروها توسط نئوستیگمین:
عوامل آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک‌کننده‌ عصبی-عضلانی (غیر دپلاریزان)

کاهش اثرات نئوستیگمین توسط داروها:
عوامل آنتی کولینرژیک، دی‌پیریدامول

افزایش اثرات داروها توسط نئوستیگمین:
آمی‌فامپریدین، بنوکسینات، بتابلاکرها، آگونیست های کولینرژیک، سوکسینیل کولین

افزایش اثرات نئوستیگمین توسط داروها:
آمی‌فامپریدین، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک)

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.